Lotrimin cream 1 % information from , lotrimin 1 % 15g

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Lotrimin (Schering) Marca di crema clotrimazolo, USP 1% * Lotion, USP 1% * Soluzione topica, USP 1% * Per dermatologica Usa Only-- non per oftalmico Usa * Queste preparazioni sono disponibili anche senza prescrizione medica come Lotrimin AF. Descrizione prodotti lotrimin contengono clotrimazolo, USP, un agente antimicotico sintetico con il nome chimico 1- (o - Chloro - (alfa), (alfa) - diphenylbenzyl) imidazolo; la formula empirica, C 22 H 17 CIN 2; un peso molecolare di 344,84; e la struttura chimica: Clotrimazolo è una sostanza cristallina bianca inodore. È praticamente insolubile in acqua, scarsamente solubile in etere, e molto solubile in polietilene glicole 400, etanolo e cloroformio. Ogni grammo di lotrimin crema contiene 10 mg di clotrimazolo, USP in una base di crema evanescente di alcool benzilico NF (1%), alcool cetilstearilico 70/30 (10%), cetil esteri cerosi NF, Octyldodecanol NF, polisorbato 60 NF, sorbitan monostearato NF e USP acqua purificata. Ogni grammo di lotrimin lozione contiene 10 mg di clotrimazolo, USP disperso in un veicolo un'emulsione composta di alcool benzilico NF (1%), alcool cetilstearilico 70/30 (3,7%), cetil esteri cerosi NF, Octyldodecanol NF, polisorbato 60 NF, sodio fosfato bibasico R anidro, sodio fosfato monobasico monoidrato USP, sorbitan monostearato NF e USP acqua purificata. Ogni ml di lotrimin topica soluzione contiene 10 mg di clotrimazolo, USP in un veicolo acquoso di PEG 400 NF. Farmacologia clinica Clotrimazolo è un agente antifungino ad ampio spettro che viene utilizzato per il trattamento di infezioni causate dermici da varie specie di dermatofiti patogeni, lieviti e Malassezia furfur. L'azione principale di clotrimazolo è contro dividendo e in crescita organismi. In vitro, mostre clotrimazolo micostatica e l'attività fungicida nei confronti di isolati di Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, e specie di Candida, tra cui la Candida albicans. In generale, l'attività in vitro di clotrimazolo corrisponde a quella di tolnaftate griseofulvina contro il micelio di dermatofiti (Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton), e quella dei polieni (amfotericina B nistatina) contro funghi in erba (Candida). Utilizzando un in vivo (topo) e in vitro (topo omogenato rene) sistema di test, clotrimazolo e miconazolo erano ugualmente efficaci nel prevenire la crescita del pseudomiceli e miceli di Candida albicans. I ceppi di funghi che hanno una naturale resistenza al clotrimazolo sono rari. Solo stato segnalato un singolo isolato di Candida guilliermondii avere resistenza primaria a clotrimazolo. Nessun singolo passo o la resistenza multipla passo per clotrimazolo ha sviluppato durante i passaggi successivi di Candida albicans e Trichophyton mentagrophytes. No apprezzabile cambiamento di sensibilità è stata rilevata dopo successivi passaggi di isolati di C. albicans, C. krusei, o C. pseudotropicalis in mezzi liquidi o solidi contenenti clotrimazolo. Inoltre, la resistenza non poteva essere sviluppato in ceppi mutanti indotti chimicamente di isolati polieni-resistenti di C. albicans. Leggera, resistenza reversibile è stata osservata in tre isolati di C. albicans testati da un investigatore. C'è un unico report che registra l'emergere di una clinica C. albicans ceppo con una notevole resistenza alla flucitosina e miconazolo, e con una resistenza incrociata a clotrimazolo; il ceppo è rimasto sensibile alla nistatina e amfotericina B. Negli studi del meccanismo d'azione, la concentrazione minima fungicida di clotrimazolo causato fuoriuscita di composti di fosforo intracellulari nel mezzo ambiente con ripartizione concomitante di acidi nucleici cellulari e l'efflusso di potassio accelerata. Entrambi questi eventi cominciarono rapidamente e ampiamente dopo l'aggiunta del farmaco. Clotrimazole sembra essere ben assorbito nell'uomo in seguito a somministrazione orale e viene eliminato principalmente come metaboliti inattivi. In seguito a somministrazione topica vaginale e, comunque, clotrimazolo sembra essere assorbito in misura minima. Sei ore dopo l'applicazione di clotrimazolo radioattivi soluzione crema e 1% 1% sulla cute intatta e acutamente infiammata, la concentrazione di clotrimazolo variava da 100 mcg / cm 3 nello strato corneo per 0,5 a 1 mcg / cm 3 in reticulare corneo e 0,1 mcg / cm 3 nel sottocute. Nessuna quantità misurabili di radioattività (& lt; / = 0,001 mcg / ml) è stato trovato nel siero entro 48 ore dopo l'applicazione sotto medicazione occlusiva di 0,5 mL della soluzione o 0,8 g della crema. Solo lo 0,5% o meno della radioattività applicata è stata escreta nelle urine. A seguito della somministrazione intravaginale di 100 mg di 14 C-clotrimazolo compresse vaginali a nove femmine adulte, un livello medio di picco sierico, corrispondente a soli 0,03 mg equivalenti / mL di clotrimazolo, è stato raggiunto 1 o 2 giorni dopo l'applicazione. Dopo la somministrazione intravaginale di 5 g di 1% crema vaginale 14 C-clotrimazolo contenente 50 mg di farmaco attivo per cinque soggetti (di cui uno con colpitis candida), i livelli sierici corrispondenti a circa 0,01 mg equivalenti / mL sono stati raggiunti tra 8 e 24 ore dopo l'applicazione. Indicazioni e impiego Lotrimin prescrizione (crema clotrimazolo, lozione, e la soluzione 1%) i prodotti sono indicati per il trattamento topico di candidosi a causa di Candida albicans e tinea versicolor a causa di Malassezia furfur. Queste formulazioni sono disponibili come Lotrimin AF (crema clotrimazolo, lozione, e la soluzione 1%) linea di prodotti da banco che sono indicati per il trattamento topico delle seguenti infezioni cutanee anche: tinea pedis, tinea cruris, e tinea corporis a causa di Trichophyton rubrum , Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, e Microsporum canis. Controindicazioni prodotti lotrimin sono controindicati nei soggetti che hanno mostrato ipersensibilità a qualsiasi dei loro componenti. Avvertenze prodotti lotrimin non sono per uso oftalmico. Precauzioni Generale: In caso di irritazione o sensibilità si sviluppa con l'uso di clotrimazolo, il trattamento deve essere interrotto e una terapia adeguata. Informazioni per i pazienti: Queste informazioni sono destinate per aiutare nella uso sicuro ed efficace di questo farmaco. Non è una comunicazione di tutti i possibili effetti negativi o destinati. Il paziente deve essere avvisato di: Utilizzare il farmaco per il trattamento a tempo pieno, anche se i sintomi possono essere migliorati. Notifica il medico se non vi è alcun miglioramento dopo 4 settimane di trattamento. Informare il medico se l'area di applicazione mostra i segni di una maggiore irritazione (rossore, prurito, bruciore, vesciche, gonfiore, che trasuda) indicativi di possibile sensibilizzazione. Evitare le fonti di infezione o reinfezione. Esami di laboratorio: In caso di mancanza di risposta alla clotrimazolo, adeguati studi microbiologici devono essere ripetute per confermare la diagnosi ed escludere altri agenti patogeni, prima di avviare un altro ciclo di terapia antimicotica. Interazioni farmacologiche Sinergismo o antagonismo tra clotrimazolo e nistatina, o amfotericina B, o flucitosina contro ceppi di C. albicans non è stata segnalata. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità: uno studio somministrazione orale di 18 mesi con clotrimazolo nei ratti non ha evidenziato alcun effetto cancerogeno. Nei test di mutagenesi, cromosomi delle spermatofore di criceti cinesi che erano stati esposti a clotrimazolo sono stati esaminati per cambiamenti strutturali durante la metafase. Prima della prova, i criceti hanno ricevuto cinque dosi clotrimazolo orali di 100 mg / kg di peso corporeo. I risultati di questo studio ha dimostrato che clotrimazolo aveva alcun effetto mutageno. Uso in Gravidanza: Gravidanza Categoria B: La disposizione di 14 C-clotrimazolo è stata studiata nell'uomo e negli animali. Clotrimazole è molto mal assorbito dopo l'applicazione cutanea o la somministrazione intravaginale per gli esseri umani. (Vedere Farmacologia Clinica.) Negli studi clinici, l'uso di clotrimazolo vaginale applicata nelle donne in gravidanza nel secondo e terzo trimestre non è stata associata con effetti negativi. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza durante il primo trimestre di gravidanza. Studi nei ratti in gravidanza con dosi intravaginale fino a 100 mg / kg hanno rivelato alcuna evidenza di danni al feto a causa di clotrimazolo. Alte dosi orali di clotrimazolo in ratti e topi che vanno da 50 a 120 mg / kg hanno dato luogo a embriotossicità (probabilmente secondari a tossicità materna), svalutazioni di accoppiamento, è diminuito numero dei nati e il numero di vitali giovane e una diminuzione della sopravvivenza dei cuccioli allo svezzamento. Tuttavia, clotrimazolo non è risultato teratogeno nei topi, conigli e ratti a dosi orali fino a 200, 180 e 100 mg / kg, rispettivamente. L'assorbimento orale degli importi ratto a circa il 90% della dose somministrata. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato solo se chiaramente indicato durante il primo trimestre di gravidanza. Le madri che allattano: Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando clotrimazolo è utilizzato da una donna che allatta. Pediatric Uso: la sicurezza e l'efficacia nei bambini sono stati stabiliti per clotrimazolo se usato come indicato e nel dosaggio raccomandato. Reazioni avverse Le seguenti reazioni avverse sono state riportate in connessione con l'uso di clotrimazolo: eritema, bruciore, vesciche, secchezza, edema, prurito, orticaria, bruciore e irritazione generale della pelle. sovradosaggio sovradosaggio acuto con l'applicazione topica di clotrimazolo è improbabile e non ci si aspetterebbe di portare ad una situazione di pericolo di vita. Dosaggio e Amministrazione Massaggiare delicatamente lotrimin sufficiente nelle zone cutanee colpite e che circondano due volte al giorno, al mattino e alla sera. Il miglioramento clinico, con sollievo di prurito, di solito si verifica entro la prima settimana di trattamento con Lotrimin. Se il paziente non mostra alcun miglioramento clinico dopo 4 settimane di trattamento con Lotrimin, la diagnosi deve essere rivisto. Come dotazione Lotrimin Cream 1% è fornito in 15, 30, e 45 g di tubi (NDC 0085-0613-02, 05, 04, rispettivamente); scatole di uno. Conservare tra 2 ° e 30 ° C (36 ° e 86 ° F). Lotrimin Lozione 1% viene fornito in 30 ml di bottiglie (NDC 0085-0707-02); scatole di uno. Conservare tra 2 ° e 25 ° C (36 ° e 77 ° F). Agitare bene prima dell'uso. Lotrimin topica Soluzione 1% viene fornito in 10 ml e 30 ml di bottiglie di plastica (NDC 0085-0182-02, 04, rispettivamente); scatole di uno. Conservare tra 2 ° e 30 ° C (36 ° e 86 ° F). Kenilworth, NJ 07033 Stati Uniti d'America Rev. 1/99 17.981.013 Copyright © 1984 del 1991, 1993, 1994, 1999 Schering Corporation. Tutti i diritti riservati.